小分子

小分子药物仍然是目前市场的主流，通过人工合成的方法可以在短时间内得到大量高品质的小分子化合物。针对小分子的放射性核素标记主要有³H、¹⁴C、¹⁸F和¹⁴C等，各具优缺点，可以根据不同化合物的特点选择最适合的标记核素。

江苏华景分子影像与药物研究院有限公司拥有一批专业的有机合成人员，不仅可以帮助客户探索冷标记的合成条件，更有热标记的丰富经验。可以帮助客户极大地提升药物研发的速度和质量。

³H 的优点在于标记简单，半衰期长，基本上所有的小分子都含有该元素。缺点在于容易和体内的H发生交换而脱落，所以需要标记在比较稳定的基团上。³H的能量较弱，通过液闪检测，无法做活体动物成像，一般用于离体检测。适合用于标记化合物中稳定位置的H。

¹⁴C 兼具³H 的所有优点：半衰期长，基本上所有的小分子都含有该元素，而且特别稳定，标记难度适中。¹⁴C的能量较弱，通过液闪检测，无法做活体动物成像,适合用于大部分化合物的标记。

¹⁸F 可以用于PET/CT的扫描，可进行活体动物的成像。标记相对简单，半衰期110分钟，可观测周期在6-8小时左右，可用于标记大部分含F离子的化合物。

¹¹C 也可以用于PET/CT的扫描，进行活体动物的成像。但是¹¹C 的半衰期特别短，只有20分钟，只能用于标记反应时间短，药物起效快的化合物。

如图：为¹⁸F-FDG在原位肝癌中Micro-PET显像，下图为CT扫描出的原位肝癌显像，白色箭头所指部位为肿瘤。

如图：左边为正常裸鼠肺部，摄取正常，右边白Micro-PET手段，可以活体筛选原位癌模型，并色箭头处为原位肺癌，肺部摄取增加。通过进行相关药效评价。